ProFilaGe DeS inhibiteurS Profilage des inhibiteurs sélectifs de kinases Format en strip facile d’utilisation P chaque inhibiteur envers les différentes classes de kinases. Bien qu’il existe plusieurs moyens de déterminer le profil des inhibiteurs de kinases, ces méthodes possèdent souvent de nombreuses limites, tels que des problèmes de confidentialité lorsque le criblage est externalisé ou lorsque leurs développements sont réalisés en interne, des problèmes de disponibilité immédiate pour traiter les échantillons, de coût et de temps de mise au point des techniques nécessaires pour chaque kinase. Le Kinase Selectivity Profiling System basé sur le test luminescent ADP-Glo™ Kinase Assay, est un système universel de détection de l’activité des kinases offrant plusieurs avantages : our déterminer le profil d’inhibition de composés parmi un vaste panel de kinases, une technique universelle est nécessaire pour déterminer la sélectivité et l’efficacité de • les kinases sont regroupées par familles et présentées sous forme de barrettes de tubes faciles à utiliser et standardisées pour obtenir une activité optimale des kinases. • la flexibilité du système permet d’évaluer les composés à une seule dose ou de déterminer une relation dose-effet contre huit kinases à la fois. • la mise en place rapide et facile de la réaction qui peut être banden-concurrent.nl/">automatisable et ainsi s’adapter à tous les débits. Au moyen des Kinase Selectivity Profiling Systems (Figure 1), nous avons créé des profils de sélectivité en utilisant des petits ou des larges panels de kinases, et nous avons identifié l’effet de composés sur les membres d’une sous-famille ou de plusieurs sous-familles du kinome. La Figure 1 représente un schéma simplifié du protocole d’utilisation des Kinase Selectivity Profiling Systems. La Figure 2 illustre une relation dose-effet obtenue sur la famille de kinases TK-3 avec un inhibiteur sélectif et un inhibiteur non sélectif. La solution bioluminescente developpée par Promega pour mesurer l’activité des kinases permet de déterminer les profils d’inhibition avec une performance de routine de manière rapide et flexible en utilisant un seul format de test pour toutes les classes de kinases. Elle s’intègre parfaitement à l’évaluation de composés dans le cadre de la recherche de nouveaux médicaments. En savoir plus enews | Juillet 2015 Pagina 5

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